醫(yī)藥網(wǎng)7月1日訊　目前，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了4種PARP（Poly ADP-ribose Polymerase）抑制劑藥物，即：奧拉帕利、盧卡帕利、尼拉帕利和他拉唑帕利，用于治療卵巢癌、內(nèi)膜癌和乳腺癌。國(guó)內(nèi)已批準(zhǔn)上市的PARP抑制劑有：阿斯利康的奧拉帕利、再鼎醫(yī)藥（上海）的尼拉帕利、江蘇恒瑞的氟唑帕利（Fluzoparib）和百濟(jì)神州的帕米帕利。

 

 

 

 

　　目前全球已批準(zhǔn)上市的抗癌藥物達(dá)200多種，近年進(jìn)入臨床的靶向藥物超過100種，僅2018-2020年三年間，美國(guó)FDA就批準(zhǔn)了30多個(gè)小分子靶向藥物。

 

　　IMS Health的報(bào)告顯示，全球腫瘤藥物市場(chǎng)規(guī)模由2015年的832億美元大幅增長(zhǎng)至2019年的1435億美元，年復(fù)合增長(zhǎng)率為14.6%，分別占全球醫(yī)藥市場(chǎng)的7.5%和10.8%。2020年全球抗腫瘤藥市場(chǎng)規(guī)模將超過1500億美元，比2015年的832億美元增長(zhǎng)近50%。

 

　　目前，進(jìn)入全球市場(chǎng)的小分子靶向?qū)＠幬镆延?0多個(gè)品種。自2009年全球小分子靶向?qū)＠幬镤N售額突破100億美元大關(guān)后，市場(chǎng)迅猛增長(zhǎng)。據(jù)全球領(lǐng)先藥業(yè)年度財(cái)報(bào)，2020年全球小分子靶向?qū)＠幬镤N售額達(dá)725.18億美元，同比上一年增長(zhǎng)14.49%。TOP10品種市場(chǎng)份額占據(jù)60%以上。

 

 

 

　　卵巢惡性腫瘤是女性生殖器官常見惡性腫瘤之一，發(fā)病率僅次于子宮頸癌和子宮體癌而位居第三位。卵巢上皮癌死亡率居各類婦科腫瘤首位，對(duì)女性生命造成嚴(yán)重威脅。中國(guó)每年有超過52,000例卵巢腫瘤新發(fā)患者和23,000例因卵巢腫瘤死亡的患者。卵巢癌患者總體5年生存率為46%，但被診斷為有遠(yuǎn)端轉(zhuǎn)移的卵巢癌患者的5年生存率僅為29%，被稱為“婦癌沉默的殺手”。

 

　　以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合治療，蒽環(huán)類抗生素表柔比星、多柔比星脂質(zhì)體注射液，以及芳香化酶抑制劑和促黃體生成釋放激素（LH-RH）衍生物注射用醋酸亮丙瑞林微球是治療卵巢癌等女性惡性腫瘤的經(jīng)典藥物。數(shù)據(jù)顯示，卵巢癌的2年內(nèi)復(fù)發(fā)率高達(dá)75%，5年生存率不到40%。減少?gòu)?fù)發(fā)、延長(zhǎng)無化療間期是卵巢癌治療面臨的挑戰(zhàn)。

 

　　隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，抗體類藥物安維汀和PARP抑制劑成為女性惡性腫瘤用藥“新寵”。2020年全球PARP抑制劑銷售額超過30億美元，其中奧拉帕利占據(jù)80%，尼拉帕利占據(jù)20%。

 

 

 

 

 

　　2014年12月21日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)阿斯利康的奧拉帕利上市，商品名為L(zhǎng)ynparza。此前于2014年12月16日在歐盟首先獲批。用于治療鉑類敏感、既往接受過兩次以上治療的復(fù)發(fā)性BRCA突變卵巢癌成年患者。

 

　　目前奧拉帕利市場(chǎng)由阿斯利康、默沙東共同進(jìn)行全球市場(chǎng)開發(fā)。2020年，阿斯利康的奧拉帕利全球銷售額為17.76億美元，同比上一年增長(zhǎng)48.25%。默沙東的奧拉帕利銷售額為7.25億美元，同比上一年增長(zhǎng)63.29%。

 

　　2018年8月22日，我國(guó)批準(zhǔn)阿斯利康的奧拉帕利注冊(cè)上市，商品名為利普卓（Lynparza），用于鉑敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌的維持治療。這是我國(guó)批準(zhǔn)的第一種治療卵巢癌的靶向藥物，已收入中國(guó)上市藥品目錄集。

 

　　奧拉帕利2019年通過醫(yī)保談判進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保藥品目錄。據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，2020年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)省市公立醫(yī)院終端奧拉帕利用藥金額超過2.4億元，較上一年增長(zhǎng)4563.06%。奧拉帕利銷售額的快速增長(zhǎng)客觀上帶動(dòng)了中國(guó)小分子靶向藥物市場(chǎng)創(chuàng)下新高，公立醫(yī)院終端市場(chǎng)達(dá)130億元，近3年平均增長(zhǎng)幅度超過30.80%。

 

 

 

 

　　尼拉帕利是一種口服PARP抑制劑，主要針對(duì)的是BRCA1/2基因突變的癌癥，開發(fā)用于突變晚期卵巢癌和乳腺癌。2017年3月27日，美國(guó)Tesaro公司的尼拉帕利獲FDA批準(zhǔn)，商品名為Zejula。用于接受鉑類藥物治療后完全應(yīng)答或部分應(yīng)答疾病復(fù)發(fā)的成人卵巢上皮癌、輸卵管癌和原發(fā)性腹膜癌患者的維持治療。其最大優(yōu)勢(shì)是用藥時(shí)不需要檢測(cè)BRCA基因。

 

　　2020年，GSK的尼拉帕利全球銷售額為4.38億英鎊，同比上一年增長(zhǎng)46.49%。2020年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)省市公立醫(yī)院終端尼拉帕利用藥金額為795萬元。2020年第4季度高速增長(zhǎng)，同比第3季度增長(zhǎng)132.43%。

 

 

　　在我國(guó)，阿斯利康的奧拉帕利首先獲批上市。再鼎醫(yī)藥與TESARO達(dá)成戰(zhàn)略合作，獲得了尼拉帕利在中國(guó)市場(chǎng)的研發(fā)和銷售權(quán)。再鼎醫(yī)藥的甲苯磺酸尼拉帕利膠囊在中國(guó)獲批上市，商品名為則樂。

 

　　2019年12月11日，恒瑞醫(yī)藥的1類新藥氟唑帕利納入優(yōu)先審評(píng)獲批，商品名為艾瑞頤，成為國(guó)內(nèi)又一個(gè)PARP抑制劑藥物。

 

　　2021年4月30日，百濟(jì)神州（蘇州）生物科技有限公司申報(bào)的1類創(chuàng)新藥帕米帕利（Pamiparib）膠囊通過優(yōu)先審評(píng)審批程序附條件獲準(zhǔn)上市，商品名為百匯澤，成為市場(chǎng)上第4個(gè)PARP抑制劑藥物，完善了卵巢癌治療藥物的產(chǎn)品結(jié)構(gòu)。

 

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，2020年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)省市公立醫(yī)院PARP抑制劑用藥金額已經(jīng)超過3億元，成為極具潛力的女性惡性腫瘤治療藥物品類。

 

　　隨著江蘇恒瑞的1類創(chuàng)新藥氟唑帕利、百濟(jì)神州的1類創(chuàng)新藥帕米帕利涌入市場(chǎng)，2021年國(guó)內(nèi)市場(chǎng)格局或?qū)⒅匦孪磁啤?/div>